Homeopatski lekovi se pripremaju od materija biljnog, životinjskog ili mineralnog porekla. Pre dva veka, kada je homeopatija nastala, trovanja pacijeta visokim materijalnim dozama lekova, prepisanih od tadašnjih lekara, bila su veoma česta. Samuel Hahnemann, i sam lekar, je ovu pojavu uočio i pokušao da smanji toksičnost tadašnjih lekova razređivanjem, pazeći pri tome da se očuva lekovito dejstvo, a smanje štetni efekti, odnosno trovanja. Razređivao je 1 deo lekovite supstance sa 10 ili 100 delova vode, uz sukusiju nakon svakog razređivanja, kako bi se aktivna supstanca ravnomerno rasporedila u rastvoru. Pri tome se javila neočekivana pojava da se do određenog stepena ovakvog razređivanja lekovite supstance dejstvo smanjuje, da bi se sa daljim razređivanjem, paradoksalno, dejstvo opet počelo povećavati, ali bez toksičnih efekata. Dejstvo ovako visoko dilutiranih lekvitih supstanci pokazale su mnogo jače, dublje i sveobuhvatnije dejstvo na organizam, bez toksičnog dejstva, od ma koje visoke koncentracije leka. Ta su razređenja veoma velika, i idu i daleko preko Avogadrovog broja. Kako rastvor lekovite supstance bez sukusije nakon svake faze rastvaranja, na prethodno opisan način, nije pokazao lekovito dejstvo na organizam u visokim razređenjima, u homeopatiji je eksperimentalno zaključeno da je ključ ovog efekta upravo u sukusiji nakon razređivanja, i ono je nazvano potenciranjem ili dinamizaciom.
U klasičnoj homeopatiji se daje jedan lek u jedno vreme. Jasna slika stanja ukazuje na potreban lek. U toku konstitutivnog lečenja lek se može ponavljati u određenim vremenskim intervalima u zavisnosti od slučaja, a ukoliko se stanje pacijenta izmeni, može se u terapiju uvesti drugi homeopatski lek u skladu sa novom slikom.
Homeopatski lek je veoma osetljiv na uticaje iz okoline, pa ga je preporučljivo čuvati u alufoliji i drvenoj kutijici ili uvijenog u ekološku vunu, kako bi zadržao svoju prirodu dejstva.
Po davanju homeopatskog leka bude se uspavane funkcije organizma, one koje su nekada davno, skladno funkcionisale. Čovek oseti promene na mentalnom nivou, bolje je raspoložen, opušteniji, manje ga dotiču stvari iz okoline, na emotivnom, oseti se srećnije, ispunjenije, kao i na fizičkom, ima više snage, izdržljivosti, nestaju patološke promene ukoliko su postojale kao posledica neravnoteže na mentalnom, emotivnom i/ili fizičkom nivou.
Agravacija od leka može da se javi kod određenog broja pacijenata u vidu kratkotrajnog pojačanja simptoma ili vraćanja nekih starih neizlečenih stanja. Dolazi do čišćenja organizma pri čemu kao da se otvaraju sva vrata, podižu svi tepisi, što se inače, dešava kod svih vidova lečenja, koji posmatraju čovekov organizam kao celinu.
Homeopatski lek je izuzetno moćan u akutnim stanjima, kao što su stanja nastala usled fizičke povrede, mentalno-emotivne povrede, ujeda insekta, trovanja, opekotina, padova sa visine, sunčanice, gde je uzrok došao od spolja, kao i u stanjima akutnih unutrašnjih poremećaja, kao što je bubrežna kolika, neuralgije nerava, akutne i jake dijareje, stanja sa visokom temperaturom, stanje šloga, infarkta… Ukoliko postoje uslovi da se prepozna i da odgovarajući homeopatski lek, adekvatne potencije, čovek brzo izlazi iz urgentnog stanja, lek uspostavi ravnotežu i izuzetno brzo zaceli nastala oštećenja, tako da ne ostaju nikakve trajne posledice. Nakon takvog akutnog stanja u kome je homeopatski lek spasao pacijenta, zaštitio ga od trajnih oštećenja pojedinih tkiva i organa, dobro je sprovesti konstitutivno lečenje i otkloniti duboke uzroke koji su doveli organizam u ovakvo stanje.
Homeopatski lek se administrira bilo u formi granula laktoze na koje se nanosi dinamizirani homeopatski lek, ili u vidu vodenog rastvora.